Урок "Поняття про синтетичні лікарські засоби "

Щербак Світлана Миколаївна, вчитель хімії 

Криворізької загальноосвітньої школи І-ІІІ ступенів №121

 

Урок хімії 10 клас

Тема. Поняття про синтетичні  лікарські засоби

Мета: розширити уявлення про природні джерела органічних речовин, природні   

           й синтетичні органічні сполуки, значення органічного синтезу для            

           створення нових лікарських засобів, обґрунтувати значення органічної  

           хімії  в охороні здоров’я;

           розвивати життєву та соціальну компетентність особистості учня,            

           ставлення до хімії як до можливої галузі майбутньої професійної 

           діяльності;

           виховувати дбайливе ставлення до власного здоров’я та здоров’я   

           оточуючих;

Обладнання:  малюнки, портрети вчених Джозефа Лістера, Фелікса Гофмана, Джона Вейна,  інструкції лікарських препаратів, спиртовий розчин синтетичного барвника брильянтового зеленого, спиртовий розчин йоду, перекис водню, аспірин

                           

                                                                  «Головним скарбом життя є не землі,                                                       

                                         що ти їх завоював, не багатство, що їх маєш у скринях. Головним скарбом є здоров’я, і,

щоб його зберегти, потрібно багато що знати» 

Авіцена

Хід уроку

 

І.Організаційний момент

 

Розповідь вчителя

Кожен з вас у класі має друга, товариша,  або просто, людину, з якою вам приємно спілкуватися. Поверніться до неї. Посміхніться. Нехай тепло ваших посмішок зігріє ваші серця. Пронесіть приємні емоції крізь весь наш урок і нехай вони допоможуть вам здобути нові знання.

 

І.Мотивація навчальної діяльності учнів

 

Розповідь вчителя

Здоров'я - це безцінний дар, яким наділяє людину природа. З давніх - давен людство усвідомило ціну здоров’я, присвячуючи цій темі мудрі думки, які слугують засобом передачі знань і досвіду з покоління в  покоління. З розумінням цінності здоров’я, руйнівних наслідків хвороб випливає думка про необхідність дбайливого ставлення до власного здоров’я.

 Багато висловів дійшло до нашого покоління від лікарів, філософів, вчених, в яких стверджується верховенство здоров’я над усім іншим у житті.

«Головним скарбом життя є не землі, що ти їх завоював, не багатство, що їх маєш у скринях. Головним скарбом є здоров’я, і, щоб його зберегти, потрібно багато що знати»  вважав  Авіцена.

Але як часто ми розтрачуємо цей дар марно, забуваючи, що втратити здоров'я легко, а от повернути його дуже і дуже важко.

 Ніхто не застрахований від хвороб, смерті. Але медицина не стоїть на місці й розробляє нові технології, нові медичні препарати.

 

ІІ. Вивчення нового матеріалу

 

1.     Синтетичні лікарські засоби:

• Карболова кислота (фенол)

 

  Розповідь вчителя  

Синтетичні лікарські засоби – це досягнення синте­тичної органічної хімії, які дали  змогу виліковувати  раніше смертельні хвороби для хворих: чума, холера, віспа.

Одна з перших  сполук, використана для дезінфекції  - карболова кислота (фенол)

 

Пригадування та  запис  хімічної  формули фенолу на дошці та у зошиті

Зазирнемо  до історії  створення синтетичних ліків.

 

Презентація учнями міні - проекту  «Лістер Джозеф  - батько антисептики та асептики в хірургії»

 

Лістер Джозеф  — видатний англійський хірург, засновник антисептики та асептики в хірургії.

У 1865 році він першим у світі відстоював ідею про те, що ранева інфекція, яка лютує в хірургічних відділеннях і призводить до величезної післяопераційної смертності, викликається живим заразливим початком, внесеним в рану ззовні. Зв'язавши питання про зараження операційної рани з дослідженнями Луї Пастера, Лістер вперше дав йому точне наукове висвітлення і розробив теоретично обгрунтовані заходи щодо боротьби з хірургічною інфекцією, що принесло йому світову славу. Руки хірурга, операційне поле та інструменти оброблялися карболової кислотою (фенолом). Повітря в операційній також знезаражували пульверизацією розчину кислоти («Carbolyc spray» — карболова пульверизація). Після запровадження цієї системи хірургічне зараження у Лістера стало рідкістю, і безпека операцій неймовірно зросла.

Отже, саме Лістера вважають «батьком» сучасної антисептики та асептики.

 

Розгляд мал. 17.1. параграфа 17 підручника, демонстрація портрету Джозефа Лістера  (Додаток 1)

 

Розповідь вчителя

Зауважимо, що фенол - отруйна речовина, небезпечна для здоров'я людини. Попадаючи на шкіру, викликає опіки.  Тож згодом на зміну цьому антисептику прийшло нове покоління дезінфікувальних засобів. Сучасні антисептики містять як природні, так і синтетичні органічні речовини.

 

Пошукова бесіда за питаннями:

• Назвіть сучасні дезінфікуючі засоби,  з якими   ви знайомі з власного досвіду?
• Як вони застосовуються?

 

Міні  - повідомлення  учнів  «Про що розповіла інструкція?»  за інструкціями лікарських препаратів

 

• Спиртовий розчин синтетичного барвника брильянтового зеленого

Спиртовий розчин синтетичного барвника брильянтового зеленого має антимікробну дію. Його застосовують зовніш­ньо в разі легких гнійно-запальних процесів шкіри, а також для обробки операційного поля, шкірних покривів після операцій та травм.

 

• Спиртовий розчин йоду

Спиртовий розчин йоду застосовують як антисептичний, відтяжний, подразнювальний засіб при запальних та інших захворюваннях шкіри і слизових оболонок.

 

• Перекис водню

Перекис водню як антисептичний засіб застосовують для обробки слизової оболонки при стоматитах, пародонтитах, ангінах, гінекологічних захворюваннях, а також при гнійних ранах та опіках.  

 

«Людина повинна знати, як допомогти собі самій у хворобі, пам’ятаючи, що здоров’я є найбільшим багатством людини» казав Гіппократ.

За часів Гіппократа кількість описаних ним лікарських засобів сягала двох сотень. Зараз їхня кількість перевищує у тисячі разів. У цьому фармацев­тичному розмаїтті експерти виокремлюють «першу десятку» препаратів, що стали справжнім проривом у науці лікування і медичній практиці. Роз­гляньмо кілька прикладів.

 

• Аспірин – ацетилсаліцилова кислота

 

Розповідь вчителя

Аспірин (ацетилсаліцилова кислота) - найпо­ширеніший болезаспокійливий, жарознижувальний  і протизапальний засіб.

Ще за часів сивої давнини для лікування таких жахливих хвороб як подагри, для зменшення болю і зниження температу­ри використовували різноманітні екстракти вербової кори

 

Розгляд (мал. 17.2) параграфа17

 

Народознавча хвилинка

Не випадково верба - одне з найулюбленіших у народі дерев. Вона супроводжує людські поселення й оселі. Люди здавна помітили: де ростуть верби, там чисті джерела, бо верба  - природний фільтр усіляких домішок. У лісі воду також  брали під вербою.  Де копали колодязі, на дно клали вербову дощечку.

 

Вчені встановили, що лікувальною складовою верби є саліцилова кислота. Пізніше було розроблено метод її синтезу, тож у медицині широко почали використовувати сіль саліцилової кислоти - на­трій саліцилат. Однак обидві сполуки були токсичними, що спонука­ло дослідників до пошуку способу синтезу речовини, яка справляла б такий самий (або сильніший) терапевтичний ефект, але  з меншою шкодою для організ­му.

 

Презентація учнями міні – проекту  «Історія виникнення аспірину»

 

У одного зі співробітників фірми "Байєр" на ім'я Фелікс Гофман, який займався аніліновими барвниками, батько страждав артритом (запалення суглобів), але мав непереносимість саліцилатів натрію через хронічне подразнення шлунку (що не дивно, тому що доза в 6-8 г саліцилату в день є, поза сумнівом, сильним подразником для травного тракту). Гофман розшукував в хімічній літературі відомості про похідні натрію саліцилату з меншою кислотністю і наткнувся на дані про ацетилсаліцилову кислоту (вона була синтезована 30 роками раніше).

Ацетилсаліцилова кислота виявилася більш приємною на смак і, як підкреслював Гофман, більш ефективно допомагала його батькові.

Новому препарату дали назву "аспірин", узявши букву "а" від слова "acetyl" (ацетил) і частину "Спірин" від німецького слова "Spirsaure", яке, у свою чергу, походить від латинської назви лабазника в'язолистного (Spiraea ulmaria) - рослини, що містить великі кількості саліцилової кислоти.

У 1899 р. на фірмі "Байєр" почалося виробництво препарату під назвою "аспірин" як аналгетичний, жарознижуючий і протизапальний засіб. У той час препарат випускався у вигляді порошку, розфасованого в скляні пляшечки.

 

Розповідь вчителя  

1893 р. співробітник німецької фармацевтичної фірми «Байєр» Фелікс Гофман (мал. 17.3, параграфа ) синтезував ацетилсаліцилову кислоту. Доступність сировини і методики синтезу забезпечили можливість промислового вироб­ництва ліків, що були запатентовані під назвою «аспірин». Тобто вперше було запроваджено технологію масового промислового вироб­ництва синтетичного лікарського засобу.    

 

 Розгляд мал.17.3. параграфа 17, демонстрація портрету Фелікса Гофмана (Додаток 2)

Аспірин набув величезної популярності й зберіг її по сьогодні. Саме аспірин зупинив епідемію грипу, яка розпочалися у світі у 1918 році - "іспанки" – найсмертоноснішої пандемії в історії людства, яка забрала 20-50 мільйонів життів.

Препарат, названий "ліками століття", дуже швидко завоював популярність в усьому світі.

 

• Чи знаєте ви, за що аспірин було занесено до книги рекордів Гіннеса?

 

У 1950 році аспірин був занесений до Книги рекордів Гіннеса як анальгетик із найбільшим обсягом продажу – десятки тисяч тон.  Препарат пройшов численні випробування у найрізноманітніших умовах і став темою для декількох тисяч наукових публікацій.

 

У нашій державі відо­мими виробниками лікарського засібу «Кислота ацетилсаліцилова» є ЗАТ «Фармацевтична фірма "Дарниця"», ВАТ «Фармак» (м. Київ).

 

Рубрика «Цікаво знати»

Під час Першої світової війни припинилося надхо­дження фенолу та аспірину з Німеччини до Росії. Професор Казанського університету О.Е. Арбузов зі співробітниками розробили оригінальну тех­нологію синтезу ацетилсаліцилової кислоти й організували промисловий випуск аспірину, що за якістю не поступався німецькому. Маючи неабиякі художні здібності, О.Е. Арбузов власноруч створив ескізи етикеток до вітчиз­няного аспірину і рекламну листівку.

 

1982 р. англійський фармаколог сер Джон Вейн був удостоєний Нобелів­ської премії з медицини за розгадку механізму фізіологічної дії аспірину.

 

• Сальварсан

Розгляд (мал. 17.4. підручника) Додаток 3

Вперше лікування хвороб із застосуванням синтетичних хімічних препаратів  бактерицидної дії, започаткував німецький лікар, бакте­ріолог і біохімік Пауль Ерліх. Cвітову славу йому приніс препарат саль­варсан, який застосовується для лікування сифілісу та інших інфекційних  захворювань.

Зверніть увагу: «робоча» назва сальварсану «препарат 606» означає, що П. Ерліх і його співробітники синтезували 605 речовин. Однак лише 606 спроба виявилася вдалою - добута речовина згубно діяла на збудника хворо­би - бліду спірохету.

 

• Визначення функціональних груп у молекулі  речовини сальварсану

 

Перелік синтетичних лікарських засобів можна продовжити… Суль­фаніламідні препарати і антибіотики, знеболювальні, судинорозширювальні, протисудомні... і багато інших.

 

 Корисні чи шкідливі вони?

 

Метод «Прес»  (використовується у випадках, коли виникають суперечливі думки з певної проблеми й учневі потрібно посісти чітко визначену позицію з обговорюваної проблеми та аргументувати її. Метод дає змогу навчитися формулювати та висловлювати свою думку з проблемного питання аргументовано, чітко, стисло).

 

2. Основні методи виробництва сучасних лікарських засобів

 

- Самостійна робота учнів з текстом параграфа за завданням: назвати основні методи виробництва синтетичних лікарських засобів

 

Сальварсан було  отримано методом фармакологічного скринінгу (від англ. sсrеепіпg - просіювання).

Метод скринінгу, незважаючи на великі витрати часу й праці, не втратив свого значення і нині. Однак перспективнішим є метод органічного синтезу. Досвідчений фахівець (хімік, фармаколог) за структурною формулою речовини може спрогнозувати її терапевтичний (і токсичний, що не менш важливо) ефект, вибрати оптимальну стратегію синтезу.

Один із сучасних напрямів хіміотерапії СНІДу перед­бачає використання інгібіторів, що пригнічують ферменти вірусу імуноде­фіциту людини. Синтезу таких сполук передує конструювання їхніх молеку­лярних структур за допомогою спеціальних комп'ютерних програм, фізичних просторових моделей і, що дуже важливо, досвіду й інтуїції науковців. Цей важливий творчий процес називають молекулярним дизайном. Під час про­ектування дослідники беруть до уваги індивідуальні особливості ферментів, проти яких буде спрямовано дію ліків.

 

У виробництві сучасних лікарських засобів важливого значення набули біотехнологїі як промислові методи одержання біологічно активних речо­вин. Нанотехнології - перспективний напрям не лише синтезу біологічно активних спо­лук, а й їхнього прицільного доправляння до хворого органа.

 

Складання схеми

 

Методи виробництва синтетичних лікарських засобів

 

 

 

фармакологічний    органічний     біотехнології        нанотехнології

       скринінг                  синтез

 

 

ІІІ. Закріплення матеріалу

 

Тестові питання для самоконтролю

 

1.Яка рослина є природним джерелом саліцилової кислоти?

А)ромашка;

Б)береза;

В)верба;

Г)троянда

2.Як називають речовини, які виявляють антимікробну дію?

А)антисептики;

Б)анальгетики;

В)анаболіки;

Г)антиоксиданти

3.Яка кислота є діючою речовиною аспірину?

А)оцтова;

Б)лимонна;

В)аскорбінова;

Г)ацетилсаліцилова

4.Зазначте сировину для промислового синтезу аспірину:

А)фруктоза;

Б)фенол;

В)гліцерин;

Г)етанова кислота

 

Створення  ескізів етикеток аспірину

 

Створення рекламної листівки аспірину

 

ФЛЕШ – МОБ – (завчасно спланована акція, яка звертає на будь – яку проблему й  проводиться зненацька)

«Ми за ліки, які не наносять шкоди здоров’ю людини!!!»

ІV. Рефлексія,  підбиття підсумків уроку

«Незакінчене речення»

— На сьогоднішньому уроці для мене найважливішим відкриттям було…

— Урок важливий, тому що…

— Мені сподобалося…

— Від наступного уроку я чекаю…

V. Домашнє завдання

Вивчити параграф 17, дати відповіді на питання після параграфу,  завдання творчої майстерні - створити  ескіз етикеток аспірину

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Додаток 1

 

 

 

Додаток 2     

 

 

Додаток 3

 

 

 

 

 

 

Додаток 4

 

Рис.3