МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ’Я УКРАЇНИ

ЧОРТКІВСЬКИЙ МЕДИЧНИЙ ФАХОВИЙ КОЛЕДЖ

 

 

 

 

 

 

для організації самостійної роботи
з фармакології для студентів
спеціальності “Фармація”

 

на тему:

 

“Нові комбіновані лікарські засоби
з седативною дією”

 

 

                       

 

 

 

 

                                                            Викладач:      Оголь С.Б.

 

 

2023

Тема: Нові комбіновані лікарські засоби з седативною дією.

Курс: ІІІ

Спеціальність “Фармація”

 

1.               Актуальність теми:  За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я 45% всіх захворювань пов `язане зі стресом . Тому  профілактика і лікування неврозів, неврозоподібних станів, істерії є надзвичайно актуальною проблемою медицини в усьому світі . У зв’язку з цим майбутні фармацевти повинні володіти  інформацією про сучасні седативні засоби, орієнтуватися в особливостях фармакокінетики та фармакодинаміки препаратів, вміти надати кваліфіковані рекомендації щодо їх ефективного застосування.

 

2.               Навчальні цілі:

           Знати:    седативні засоби,  їх класифікацію, основні питання фармакодинаміки та застосування, побічну дію цих засобів .

             Вміти:  оцінювати можливість застосування медикаментів на основі знань про їх властивості; аналізувати терапевтичні та побічні ефекти окремих препаратів; виписувати лікарські засоби у рецептах.

 

3.               Матеріали до аудиторної самостійної роботи:

 

•                      Базові знання та вміння, навички, необхідні для вивчення даної теми:

 

Дисципліна	Знати	Вміти
Основи латинської мови з медичною термінологією	Рецепт, латинську частину рецепта; лікарькі форми; іменники 1-5 відміни, узгодження їх з прикметниками, вживання в рецептурі.	Виписувати рецепти на лікарські засоби в різних лікарських формах.
Фармакологія	Особливості фармакокінетики та фармакодинаміки, побічну дію, покази та протипокази окремих препаратів; правила виписування рецептів на різні лікарські форми.	Виписувати рецепти на таблетки, галенові препарати
Основи анатомії та фізіології	Будову і функції ЦНС	Пояснити вплив седативних засобів на нейрофізіологічні процеси.
Основи терапії	Клініку і діагностику гіпертонічної хвороби, ІХС.	Вибрати найбільш безпечні препарати для комбінованого лікування даних захворювання.

     

Зміст теми

 

         Седативні засоби (лат. sedatio – заспокоєння) – це лікарські препарати, які проявляють заспокійливу дію, тому що посилюють процеси гальмування в ЦНС. Вони зменшують або усувають легкі прояви неврозів, зокрема дратівливість, покращують настрій, нормалізують сон, потенціюють дію снодійних, аналгезивних і транквілізуючих засобів. На відміну від транквілізаторів, седативні препарати не викликають міорелаксації, явищ психічної залежності. Вони добре переносяться хворими, не мають серйозних побічних ефектів, тому їх широко використовують у клінічній і амбулаторній практиці, навіть при лікуванні хворих літнього і похилого віку. 

 

Броміди

 

З моменту відкриття препаратів брому Баларом (1826) їх намагалися застосовувати при найрізноманітнішій патології. Проте справжнє місце серед лікарських засобів йому було відведено І. П. Павловим. Він вважав, що солі брому є «...могутнім регулятором і відновлювачем порушеної нервової діяльності, але за обов'язкової і суттєвої умови відповідного і точного дозування за типами і станами нервової системи».

Фармакокінетика. Бром є антагоністом хлору, витісняє його, хоч обидва вони проходять в організмі однаковий шлях. Добре абсорбується слизовою оболонкою травного каналу і вже через кілька хвилин потрапляє в сечу, слину та інші біологічні рідини. Розподіляється переважно в рідинах, у тому числі в плазмі крові, тоді як у клітинах його вміст незначний. Виводиться з організму (нирками, потовими залозами і через травний канал) повільно, кумулює. Період напіввиведення — близько двох тижнів; у першу добу виводиться близько 10 % прийнятої дози.

 

 

ФАРМАКОДИНАМІКА. Броміди позитивно впливають на центральну нервову систему при неврозах, збудженні, станах незадоволення і внутрішнього напруження. Полегшують усі види внутрішнього (умовного) гальмування, концентрують поширене гальмування в ділянках його виникнення і перешкоджають поширенню до суміжних ділянок кори великого мозку, усуваючи тим самим гіпнотизацію, що сприяє відновленню «мозаїчної» активності кори. Сприяють відновленню умовно-рефлекторної діяльності в тих випадках, коли є патологічна інертність подразливого і недостатність гальмівного процесів.

Заспокійлива дія значною мірою пов'язана із здатністю бромідів викликати явища парабіозу. За даними Пенфілда, бром усуває розлади ритму мозку, підвищує поріг його збудливості, чим можна пояснити його протиепілептичний ефект. З другого боку, його ефективність пропорційна ступеню збудження і типу психічної (вищої нервової) діяльності хворого.

Показання. Призначають при неврозах і неврозоподібних станах, судомах, у тому числі при епілепсії, хореї, спазмофілії,-пілороспазмі, ларингоспазмі, при логоневрозах тощо.

Широко застосовують у хворих із соматичними захворюваннями (початкові стадії гіпертензивної та ішемічної хвороби серця, виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки). Дозу підбирають залежно від характеру захворювання і типу вищої нервової діяльності. При неможливості визначення останнього лікування починають з малих доз, а якщо ефекту немає, дози поступово збільшують. Для посилення терапевтичного ефекту обмежують споживання солі.

Протипоказання. Індивідуальна непереносність бромідів, серцево-судинна недостатність, виражений атеросклероз, захворювання нирок, анемія, екзантематозний і бульозний висип на шкірі.

Побічна дія. У випадках тривалого застосування або ідіосинкразії до препарату може розвиватися інтоксикація - бромізм. З'являється загальна слабість, підвищена стомлюваність, байдужість, погіршення пам'яті, слуху, зору, сонливість, уповільнене мовлення, атаксія, брадикардія. Особливі явища спостерігаються з боку шкіри і слизових оболонок: можливі кон'юнктивіт, риніт, бронхіт, гастроентероколіт, багатоформна еритема, короподібний або скарлатинозний висип тощо. У таких випадках препарат відміняють і призначають залежно від тяжкості стану натрію хлорид — у вигляді напою або парентерально. Паралельно — промивання шлунка, клізми, полоскання ротової порожнини, обмивання шкіри.

 

 

 

 

 

 

Мікстура Павлова

Препарат містить 0,2 г кофеїну-бензоату натрію, також до складу входить 0,2 г броміду натрію, а також 200 мл дистильованої води. Форма випуску – скляний флакон, об’ємом 200 мл. Слід зауважити, що дози компонентів, які входять до складу Мікстури Павлова можуть бути змінені в залежності від потреб хворого і визначаються лікарем (важливі особливості вищої нервової діяльності пацієнта).

Мікстура Павлова діє заспокійливо на вищу нервову діяльність, регулює перепади настрою, допомагає впоратися зі стресом, допомагає при безсонні.

Показання до застосування. Використовують при виникненні неврастенії, неврозів, після пережитих стресів, при безсонні.

Кореневище з коренями валеріани. Кореневище і корені культивованої і дикорослої багаторічної рослини валеріани лікарської містять ефірні олії, головну частину яких утворює складний ефір борнеолу та ізовалеріанової кислоти; органічні кислоти, в тому числі вільну кислоту валеріанову і борнеол; алкалоїди (валерин і хітинін); дубильні, барвні речовини, цукри тощо. З валеріани готують настої, настойки, екстракти, збори.

 Препарати валеріани зменшують збудливість ЦНС, посилюють ефект снодійних, мають спазмолітичну дію. Їх застосовують як заспокійливі засоби при нервовому збудженні, порушенні сну, неврозах серцево-судинної системи, спастичних станах травного каналу, спазмі судин головного мозку та ін. Комбінують також з іншими заспокійливими  засобами. Останніми дослідженнями встановлена слабка адреноблокуюча дія валеріани, а також позитивний вплив на гіпоталамус. Очевидно, тому препарати валеріани досить ефективні при неврозах з вираженими вегетативними порушеннями. У деяких хворих з підвищеною чутливістю або в разі передозування препарату розвиваються сонливість, пригніченість. Протипоказань, за винятком індивідуальної непереносності, не виявлено.

До препаратів валеріани близькі за характером дії препарати кропиви собачої і синюхи блакитної. їх призначають у вигляді настоїв, настойок, часто разом з валеріаною, мелісою і пасифлорою.

 

 

 

 

 

 

 

Комбіновані заспокійливі засоби

 

НОВО-ПАСИТ

 

Склад лікарського засобу: діючі речовини: екстракт Ново-Паситу сухий (корінь валеріани (Valerianae radix), трава звіробою (Hyperici herba), трава пасифлори (Passiflorae herba), листя та квітки глоду (Crataegi folium cum flore), шишки хмелю (Lupuli flos), трава меліси (Melissae herba), квітки бузини (Sambusi flos), гвайфенезин.

 

Фармакологічно активними компонентами препарату є гвайфенезин та екстракт з лікарських рослин, який чинить переважно заспокійливу дію. Трава звіробою має також антидепресивну дію. Механізм дії полягає у пригніченні зворотного захоплення серотоніну та пригнічення моноаміноксидази. Екстракт Валеріани (Валеріана лікарська) має снодійну та заспокійливу дію. Механізм дії пов’язаний з впливом на ГАМК-рецептори та хлоридні канали, відкриття хлоридних каналів та пригнічення нейронної збудливості. Заспокійлива дія екстракту поєднується з анксіолітичною та міорелаксуючою дією гвайфенезину (розслаблює гладкі м’язи). Гвайфенезин швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, метаболізується у печінці шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою та виділяється у формі неактивних метаболітів, головним чином із сечею. Біологічний період напіввиведення становить приблизно 1 годину.

 

 Показання для застосування. Легка форма неврастенії, особливо якщо це супроводжується занепокоєнням, страхом, смутком, невгамовністю, подразливістю, притупленням уваги, втомою, безсоння та виснаження; невротичних порушень пам’яті. Підтримуюча терапія при мігрені, головному болю, зумовлений нервовим напруженням, судинні психосоматичні розлади з нейроциркулярною астенією, нейрогенною тетанією, при клімактеричному синдромі. Функціональні захворювання шлунково-кишкового тракту, диспептичний синдром без органічних ушкоджень, синдром «подразненого кишечнику» та допоміжна терапія при органічних захворюваннях шлунково-кишкового тракту при невротичній гикавці.

 

 

 

 

 

 

ФІТОСЕД

 

Діючі речовини: 1 капсула містить плодів глоду 30 мг, плодів коріандру 15 мг, трави меліси лікарської 45 мг, трави буркуну 15 мг, плодів вівса 75 мг, трави пустирника (кропиви собачої) 60 мг, суплідь хмелю 60 мг.

 

Показання: Неврози різної етіології; легка форма неврастенії, що супроводжується дратівливістю, тривогою, страхом, підвищеною втомлюваністю, розсіяністю; нервове збудження; безсоння; нейроциркуляторна дистонія за гіпертонічним і кардіальним типом; астенічний синдром (гіперстенічна форма).

 

 

 

 

ФЛОРА

 

Діючі речовини: 100 мл еліксиру містять
           водно-спиртовий екстракт (1:12,11) з суміші:

 трави буркуну 59,3 мг;

 коренів та кореневищ солодки 22,7 мг;

 квіток нагідків 11,9 мг;

плодів розторопші плямистої 16,5 мг;

 коріандру 59,6 мг

 

Показання: Невротичні і неврозоподібні стани, що супроводжуються відчуттям страху, напруження, тривоги. Легкі форми порушення сну, головний біль. Сексопатологічні синдроми, що супроводжуються зниженням лібідо і психоемоційними розладами; клімактеричні розлади. У складі комбінованої терапії – виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки; дерматози, що супроводжуються свербежем.

 

 

 

 

 

СЕДОФЛОР

 

Склад:  1 капсула містить
          плодів глоду 30 мг,

плодів коріандру 15 мг,

трави меліси лікарської 45 мг, 

трави буркуну 15 мг,

плодів вівса  75 мг,

трави пустирника
          (кропиви собачої)  60 мг,

суплідь хмелю 60 мг.        

 Фармакодинаміка. Седофлор чинить седативну дію. Седативний ефект препарату настає з першого дня його застосування. Максимальний терапевтичний ефект настає через 1-1,5 год і триває 2-4 год. Дія препарату обумовлена властивостями компонентів, що входять до його складу. Біологічно активні речовини екстрактів лікарських рослин сприятливо впливають на функціональну активність нервової системи, чинять переважно седативну дію, усувають почуття страху, психічне напруження.

Дія препарату є результатом сукупного ефекту його компонентів, тому неможливо виявити метаболіти препарату.

 

Показання для застосування. Неврози різної етіології; легка форма неврастенії, що супроводжується дратівливістю, тривогою, страхом, підвищеною втомлюваністю, розсіяністю; нервове збудження, безсоння, нейроциркуляторна дистонія за гіпертоничним і кардіальним типом; астенічний синдром (гіперстенічна форма).

 

Гербіон^® заспокійливі краплі

Склад: 1 мл (30 крапель) містить водно-спиртовий екстракт (1 : 4,3), виготовлений на основі лікарських рослин:

Valerianae radix (коріння валеріани лікарської) - 0,15 г;

Lupuli strobuli (шишок хмелю звичайного) - 0,06 г;

Menthae piperitae folium (листя м’яти перцевої) - 0,01 г;

Melissae folium (листя меліси лікарської) - 0,01 г.

допоміжні речовини: 96 % етиловий спирт, вода очищена.

 

 

 

 

Форма випуску. Краплі для перорального застосування.

 

Фармакодинаміка. Препарат “Гербіон^® заспокійливі краплі” містить лікарські рослини, що мають м’яку седативну дію.

Корінь валеріани містить ефірну олію з моно- та сесквітерпенами (валеріанова кислота), які чинять седативну дію на центральну та вегетативну нервову систему. Препарати, що містять коріння валеріани, діють заспокійливо при підвищеній збудливості, тривозі, станах, викликаних психологічним стресом, який проявляється у вигляді почуття напруги, хвилюванні, дратівливості, відсутності концентрації і безсонні. Шишки хмелю містять ефірну олію, яка підсилює седативну дію валеріани. Седативний ефект хмелю обумовлений помірною снодійною дією 2-метил-3-бутан-2-олу. Ефірні олії м’яти перцевої та меліси також мають м’яку седативну дію, поліпшують запах та смак крапель.

Фармакокінетика. Ефірні олії за рахунок своєї ліпофільної природи добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту. В організмі вони в основному зв’язуються з глюкуроновою кислотою і виводяться нирками, у меншому ступені – через шлунково-кишковий тракт, легені та шкіру.

Показання для застосування.

Підвищена збудливість, дратівливість, безсоння та порушення процесу засинання, тривога та психоемоційне напруження.

Спосіб застосування та дози.

У разі підвищеної збудливості, дратівливості, стану тривоги та напруги слід приймати 20 - 30 крапель тричі на день. Нанести краплі на цукор або розвести в ложці води. При безсонні розвести 30 крапель у ложці води та приймати за півгодини перед сном.

Побічна дія. При прийомі рекомендованих доз побічної дії не спостерігається. Іноді може спостерігатись підвищена чутливість (алергія) до будь-якого з інгредієнтів препарату.

 

 

ПЕРСЕН

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості:коричневі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;

склад:1 таблетка містить 50 мг екстракту валеріани (Extr. Valerianae), 25 мг екстракту меліси (Extr. Melissae) та 25 мг екстракту м’яти перцевої (Extr.Menthae piperitae);

Форма випуску.Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.Снодійні та седативні препарати. Фармакологічні властивості.Персен^®є препаратом рослинного походження з м’якою седативною дією. Валеріана має седативну дію. Вона виявляє позитивний вплив при симптомах роздратованості, таких як: неспокій, збудження і напруження внаслідок нервового перенавантаження. При безсонні сприяє скорішому засинанню.

Меліса також має седативну та спазмолітичну дію.

М’ята перцева традиційно застосовується у поєднанні з валеріаною у заспокійливих препаратах.

Персен^®застосовують при неврозах, коли прийом сильнодіючих заспокійливих засобів недоцільний.

Показання для застосування.Персен^®призначають при неврозах, що супроводжуються такими симптомами: нервове збудження, неспокій, зниження концентрації уваги, розлади сну.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі і діти від 12 років: при нервозності 2 – 3 таблетки 2 – 3 разина добу.

При безсонні 2 – 3 таблетки загодину до сну.

Діти від 3 до 12 років: прийом тільки під наглядом лікаря. Дозу слід підбирати відповідно до маси тіла (1 таблетка 1 – 3 рази на добу).

Побічна дія. Можливі реакції підвищеної чутливості.

Протипоказання. Не призначають дітям до 3-х років.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

•                      Рекомендована література

 

Основна:

1.               Основи фармакології з рецептурою: Підручник/ М..П.Скакун, К.А.Посохова- Тернопіль: Укрмедкнига, 2004р.
2.               Фармакологія: Підручник/ І.В. Нековаль, Т.В.Казанюк. –К.: Медицина, 2007 р.
3.               Лікарські засоби: Довідник/ М.Д.Машковський.- М.: Нова хвиля, 2000 р.

 

 

Додаткова: 

1.               Фармакологія на допомогу лікарю, провізору, студенту: Підручник - довідник/ С.М.Дроговоз.- Х.: Видавничий центр “ХАІ”, 2008 р.
2.               Компендіум: Довідник/ Під ред. проф. В.Н. Коваленко і проф. А.П. Вікторова.- К.: Моріон, 2007 р.

 

 

 

•                      Орієнтовна карта самостійної роботи за темою:
•                      “ Нові комбіновані лікарські засоби з седативною дією.”

 

Основні завдання	Вказівки	Відповідь
Вивчити: Все про  седативні засоби	Знати:               Загальну характеристику групи, класифікацію препаратів.               Механізм дії, покази до застосування, побічні ефекти препаратів               Виписати в рецепті препарати даної групи.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

3.5 Матеріали для самоконтролю

 

А. Питання до самоконтролю:

 

1.         Класифікація седативних засобів.
2.         Вплив бромідів на фізіологічні процеси в ЦНС.
3.         Покази до застосування бромідів, побічні ефекти та заходи щодо їх попередження.
4.         ЛРС, що має седативну дію.

5. Фармакотерапевтичний аналіз комбінованих заспокійливих засобів.

 

В.  Тести до самоконтролю:

 

1. З якою метою використовують седативні засоби ?

A    для лікування шизофренії;

B    для усунення судом;

C    для лікування депресії;

D   для усунення легких проявів неврозів;

E   для лікування  деменції.

 

2.  Хворій для комплексної терапії гіпертонічної хвороби було призначено мікстуру Павлова. Який  побічний ефект характерний для даного засобу ?

A     кумуляція;

B     екстрапірамідні  розлади;

C      психічна залежність;

D     фізична залежність;

E      порушення пам’яті.

 

3. Вкажіть фармакологічну дію седативних засобів:

A    усувають відчуття страху, дратівливість, неспокій, напруження;

B    діють заспокійливо за рахунок посилення процесів гальмування  ЦНС;

C     усувають марення і галюцинації;

D   покращують настрій, усувають відчуття туги, безнадії;

E    покращують мозковий кровообіг.

 

4.         Препарати валеріани 

A  викликають антипсихотичний ефект;  

B   застосовуються при вегетоневрозах;  

C  підвищують АТ;   

 D  підсилюють умовні рефлекси; 

E викликають тимолептичний ефект.  

 

5. Крім заспокійливої дії один із компонентів ново-паситу  гвайфенезин проявляє.

A     анксіолітичну;

B     міорелаксуючу;

C     ноотропну;

D     аналептичну;

E      спазмолітичну.

 

6. До складу яких препаратів входить трава буркуну?

A   гліцисед; 

B   персен;

C   фітосед;

D  седофлор; 

E   гербіон заспокійливі краплі .

 

7. Яку ЛРС використовують для лікування легких проявів неврозів?

A   траву звіробою; 

B    шишки хмелю;

C  траву пустирника; 

D    траву грициків;

E    листя кропиви дводомної.

 

8. Через усунення розладів ритму мозку та підвищення  його збудливості броміди використовують при:

A    епілепсії;   

B    хореї;

C    психозах;

D    депресії;

E     астенії.

 

9. Вкажіть фармакологічні ефекти персену :

A    протисудомний;     

B    седативний;

C    загальнотонізуючий;

D    спазмолітичний;

E     ноотропний.

 

10. Механізм дії екстракту валеріани пов’язаний з впливом на :

A    ГАМК-рецептори та хлоридні канали;

B    холінергічні рецептори;

C    серотонінові рецептори;

D    дофамінові рецептори;

E    кальцієві канали.

 

 

 

 

 

 

С. Ситуаційні задачі

 

1. В вечірній час в аптеку звернувся чоловік 36-ти пацієнт із проханням виміряти АТ, мотивуючи тим, що  через стресову ситуацію на роботі у нього розболілась голова у потиличній ділянці.  АТ становить 145 \ 90  мм.рт.ст..

•                        Дайте оцінку стану  пацієнта.
•                        Запропонуйте лікарські засоби, враховуючи неможливість на даний час відвідати лікаря.

 

2.  В аптеку звернулась пацієнтка 47-ми років зі скаргами на нежить, кон’юнктивіт, висипання на тілі. Хвора протягом двох місяців використовує мікстуру Павлова, складовими частинами якої є кофеїн натрію бензоат  та натрію бромід.

•                        Назвіть ускладнення, що розвинулося при використанні мікстури, та причину його виникнення.
•                        Запропонуйте препарати для невідкладної допомоги.
•                        Які профілактичні заходи щодо даного ускладнення?

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Еталони відповідей:

 

Тести:

№ з/п	1	2	3	4	5	6	7	8	9	10
Правильна відповідь	D	А	B	B	AB	CD	В BС	AB	ВD	A

 

 

Ситуаційні задачі:

 

 1). У пацієнта спостерігається артеріальна гіпертензія. Підвищенння артеріального тиску відбулося в наслідок стресу. Тому для усунення нервового напруження пацієнту можна порекомендувати комбіновані седативні засоби на основі лікарської рослинної сировини: персен, ново-пасит, фітосед, седофлор.

 

2). При тривалому прийомі бромідів розвивається хронічна інток­сикація -  бромізм, оскільки вони накопичуються (кумулюють) в організмі. У цьому випадку потрібно збільшити кількість натрію хло­риду в дієті до 10-20 г на добу. Необхідно також стежити за регу­лярним випорожненням кишечника, часто полоскати рот, прийма­ти душ, мити голову.

 

 

 

 

Матеріали до позааудиторної самостійної роботи.

 

Теми рефератів:

1. Фітотерапія  неврозів.
2. Використання седативних засобів у комбінованій терапії гіпертонії та ІХС.